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花粉症⑦ディレグラ®とは?効果・飲み方・注意点|鼻づまりに強い花粉症治療薬を医師が解説【ガイドライン準拠】

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ディレグラ®とは?|鼻づまりに強い“配合型”抗アレルギー薬

花粉症の際のアレルギー性鼻炎は、
  ・くしゃみ
  ・鼻水
  ・鼻づまり
という3症状から成り立ちますが、実臨床では「鼻づまり(鼻閉)が最もつらい」と感じる患者さんが多くいらっしゃいます。

一般的な抗ヒスタミン薬の飲み薬は
  ・くしゃみ
  ・鼻水
には高い効果を示すものの、鼻づまりに対しては十分な効果が得られないことがあるのが課題です。

こうした“鼻づまり主体の花粉症(特に重症例)”に対して用いられるのが、
ディレグラ®』(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩+プソイドエフェドリン塩酸塩)です。

本剤は
  ●抗ヒスタミン作用
  ●血管収縮作用
を併せ持つ配合薬であり、複数の症状を1剤でコントロールできる点が大きな特徴です。

ガイドラインにおける位置づけ

アレルギー性鼻炎の治療は、
  ◯重症度(軽症・中等症・重症)
  ◯症状型(くしゃみ・鼻漏型/鼻閉型/充全型)
に応じて段階的に選択されます。

その中でディレグラ®は、鼻閉が強い中等症〜重症例において、特に鼻閉型・充全型で検討される薬です。
例 ●抗ヒスタミン薬の単剤の内服で効果不十分
  ●鼻づまりが睡眠や日中を通しての日常生活に影響している
(就寝時に鼻の通りが悪くなり、起床時に鼻づまりを感じるが1日中は困っていない、というケースはよくあります。)

ディレグラ®の成分と作用機序

ディレグラ®は2つの有効成分から構成されています。

成分(一般名)働き
フェキソフェナジン塩酸塩ヒスタミン受容体遮断
(くしゃみ・鼻水改善)
プソイドエフェドリン塩酸塩血管収縮作用
(鼻粘膜の腫脹軽減=鼻づまり改善)

フェキソフェナジン塩酸塩は、アレグラ®と同じ有効成分です。
→ディレグラ®は、フェキソフェナジン塩酸塩+プソイドエフェドリン塩酸塩と2つの成分を組み合わせた配合薬です。
それぞれの作用を補完し合うことで、鼻水・くしゃみ+鼻づまりを同時に改善します。

効果が期待できる症状

ディレグラ®は特に、
 ●鼻づまりが強い
 ●夜間の鼻閉で睡眠障害がある
 ●鼻水・くしゃみも併発している
の場合に適しており、 “鼻づまり主体の中等症以上(重症の鼻詰まり)”に最適化された薬といえます。
実臨床では他の内服薬よりも鼻づまりに対して圧倒的に効果を感じる方も多いです。
ただし、後述するような飲めない方がいらっしゃること、また長期で推奨されている薬では無いことに注意が必要です。

飲み方

ディレグラ®は服用方法が非常に重要です。

■ 空腹時の服用が必要な理由
食事により薬の吸収が低下するためです。

■ なるべく水で内服する
例えばグレープフルーツでは薬物代謝酵素(CYP3A4)を阻害し、オレンジやリンゴは薬物トランスポーター(OATP)に影響するため、
これらのジュースと薬を一緒に内服すると、いずれも薬の効果に影響を及ぼす可能性があります。
水で服用することが原則です。

使用に注意が必要な方(禁忌・慎重投与)

ディレグラ®で重要なのは、プソイドエフェドリン塩酸塩の全身作用です。
交感神経刺激作用により
  ●血圧上昇 
  ●排尿困難
  ●眼圧上昇
などのリスクがあります。そのため、以下の方では注意または使用回避が必要です。
  ⚠️高血圧
  ⚠️心疾患
  ⚠️前立腺肥大症
  ⚠️緑内障
  ⚠️甲状腺機能亢進症の方

副作用について

主な副作用として
   ●動悸
   ●不眠
   ●頭痛
   ●口渇
などが報告されています。特に不眠傾向のある方では注意が必要です。

他の花粉症薬との使い分け

症状タイプ推奨される薬
鼻水・くしゃみが中心ビラノア®、デザレックス®、ザイザル®、ルパフィン®
眠気を避けたいアレグラ®、クラリチン®、ビラノア®
鼻づまりが強いディレグラ®

よくあるご質問(FAQ)

Q. ディレグラ®は長期間内服しても大丈夫ですか?
A. 医師の管理のもとであれば使用可能ですが、漫然とした長期連用は推奨されません。
ディレグラ®は、抗ヒスタミン薬に加えて血管収縮作用をもつ成分(プソイドエフェドリン)を含んでいます。
そのため、動悸・血圧上昇・不眠などに注意が必要です。
花粉症シーズンなど症状が強い時期にのみ限定して使用することが基本で、長期的には他の内服薬に調整します。

Q.ディレグラ®は 何歳から飲めますか?
A. 通常は12歳以上が対象です。
それ未満の年齢では、安全性や用量の観点から他の治療薬を選択します。

Q. ディレグラ®は妊娠中でも飲めますか?
A. 原則として、妊娠中の新規使用は慎重に判断されます。
ディレグラ®に含まれるプソイドエフェドリンは、妊娠中は注意が必要とされています。
妊娠中は、アレグラ®(フェキソフェナジン)やクラリチン®(ロラタジン)など、より安全性データの蓄積がある薬を優先することが一般的です。
必ず自己判断で使用せず、医師に相談してください。

Q. ディレグラ®は授乳中に飲めますか?
A. 成分が母乳中に移行する可能性があるため、慎重に判断します。
必要性とリスクを考慮し、他剤への変更を検討します。

Q. ディレグラ®は眠くなりにくい薬ですか?
A. 比較的眠気が少ない薬です。
抗ヒスタミン成分はアレグラ®に含まれるフェキソフェナジンであり、眠気が出にくい特徴があります。
ただし、個人差があります。

Q. 他の花粉症薬と併用できますか?
A. 一般的には内服薬としては他の抗ヒスタミン薬と併用はしません。
ステロイド点鼻薬(ナゾネックス®・アラミスト®など)や点眼薬などと組み合わせることは可能で、より高い効果が期待できます。

Q. ディレグラ®は花粉症や鼻づまりの第一選択薬ですか?
A. 違います。
軽症例では抗ヒスタミン薬や点鼻ステロイドが優先され、中等症〜特に重症の鼻づまりが強い方に使用を検討します。

Q. なぜジュースと一緒に飲まない方がいいのですか?
A. 果物の成分によって薬物代謝酵素(CYP3A4)を阻害するものや、薬物トランスポーター(OATP)に影響するものがあるため、
薬の効果が減弱するからです。

Q. ディレグラ®は食後に飲んでもいいですか?
A. 吸収低下のため推奨されません。空腹時服用が基本です。

Q.ディレグラ®の内服に特に注意が必要なのはどんな人ですか?
ディレグラ®にはプソイドエフェドリン塩酸塩が含まれ、交感神経刺激作用があります。
そのため、高血圧、心疾患、前立腺肥大症、緑内障、甲状腺機能亢進症の方では注意が必要です。

まとめ|ディレグラ®は“適切に選べば非常に有効な治療選択肢”

ディレグラ®(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩+プソイドエフェドリン塩酸塩)は
  ◯鼻づまりに強い配合薬
  ◯中等症〜特に重症向け
  ◯服用方法と適応の見極めが重要
という特徴を持ちます。
重要なのは誰にでも 
  ●第一選択として使う薬ではない
  ●基礎疾患によっては使用できない方がいらっしゃる
という点です。

花粉症は国民病とも言われるほどつらい方が多い病気ですが、現在では様々な選択肢があり、適切な治療により症状をコントロールできる可能性が高くなりました。
あおい皮フ科クリニック南阿佐ケ谷駅前院では、内服薬、点眼薬、点鼻薬、舌下免疫療法、ゾレア®注射などの花粉症治療を行っております。
花粉症やアレルギー症状でお困りの方はお気軽にご相談下さい。

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監修医師

あおい皮フ科クリニック南阿佐ヶ谷駅前院 院長

つつみ みどり